La renina es la enzima encargada de transformar el angiotensinógeno en angiotensina I, primer paso en la activación del sistema renina-angiotensina (SRA). La actividad de la renina plasmática (ARP) mide la capacidad de la renina para producir angiotensina I a partir de angiotensinógeno, se expresa como concentración de angiotensina I generada por unidad de tiempo (ng/ml/h) y se utiliza para valorar el grado de activación del SRA. Hay relación entre valores de ARP y enfermedad cardiovascular. Se ha descrito que valores de ARP alta se asocian con mayor incidencia de infarto agudo de miocardio, pérdida de función renal, peor pronóstico de la insuficiencia cardiaca y aumento de la mortalidad por causa cardiovascular. La inhibición del SRA con fármacos inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina o conantagonistas del receptor de la angiotensina incrementa la secreción de renina, y por lo tanto la ARP, como consecuencia de la interrupción del mecanismo de retroalimentación negativa que regula la secreción de renina a partir de las concentraciones de angiotensina II. Sin embargo, los inhibidores directos de la renina, como el aliskiren, aunque también interrumpen el mecanismo de retroalimentación y aumentan la secreción de renina, disminuyen la ARP porque bloquean su actividad catalítica. Esta característica diferencial de los inhibidores directos de la renina puede conferirles ventajas en cuanto a la reducción del riesgo cardiovascular.